Блокери на калциевите канали: списък с лекарства

Блокерите на калциевите канали, широко използвани в практиката на медицината, са хетерогенна група лекарства. Състои се от 4 групи химикали, разделени на три поколения, в зависимост от времето за отваряне на конкретен представител. Те са били използвани повече от 30 години, и verapamil синтезиран от А. Flekenstein стана първият наркотик на групата. Има и калциеви антагонисти (АК), чиято химическа структура не им позволява да попаднат в определени категории.

Пълният списък на блокерите на калциевите канали се състои от повече от 20 лекарствени вещества (LV), всяка от които има свои особености на въздействие върху човешките биологични тъкани. Поради различията в химическата структура, ефектът им е различен и се изразява по различен начин сред представителите на различни поколения от клас лекарства. Няколко BPC са намерили приложение в терапевтичната индустрия, докато някои се използват в неврологията и гинекологията.

Въпреки разликата в ефектите, всички известни блокери на калциевите канали имат общ механизъм на фармакологично действие - предотвратяват потока на калциеви йони в клетката чрез потенциално зависими бавни канали. Последните се наричат ​​L-канали и са вградени в клетъчните мембрани на съдовия гладък мускул, контрактилните кардиомиоцити и сарколемите на скелетните мускули. Те се намират и в мембраните на невроните на мозъчната кора (в дендритите и дендритните шипове на невроните).

В допълнение към L-каналите в организма, има още 4 вида специфични протеини, промяната в структурата на която променя вътреклетъчната и деменбранната концентрация на калций. Най-важните, в допълнение към предварително зададените тип L канали, са каналите тип T, които са зависими от напрежението. Те се намират в клетки с активност на пейсмейкъра. Те са атипични кардиомиоцити, които автоматично генерират импулс за намаляване на миокарда при даден ритъм.

Известните блокери на калциевите канали се характеризират с конкурентно инхибиране на L-тип рецептори, по време на които се променя вътреклетъчната калциева концентрация. Това нарушава процеса на мускулна контракция, прави контракцията слаба и непълна поради невъзможността за пълен контакт на веригите на актин и миозин на мускулните протеини. При атипични кардиомиоцити, ефектите на блокерите на калциевите канали инхибират автоматизацията на атипичните кардиомиоцити, осигурявайки полезен антиаритмичен ефект.

Химическа класификация

В химическата класификация на блокерите на калциевите канали списъкът на лекарствата, който леко се разширява с нови изследвания, се състои от 4 основни класа: представители на дифенилалкиламиновата група, дифенилпиперазините, бензодиазепините и дихидропиридините. Всички производни на тези химикали са (или са) лекарствени вещества.

Веществата от дифенилалкиламиновата група са първите от класовите състави, които са започнали да се използват като новогаленични препарати. Бензотиазепините се считат за следващия клон, на който се отклоняват блокерите на калциевите канали. Сега груповите лекарства се използват широко в терапевтичната и акушерска практика.

Групата от дихидропиридини е най-динамично развиващата се и най-обещаваща. Той се състои от максималния брой лекарствени вещества, някои от които са включени в стандартните протоколи за лечение на заболявания. Дифенилпиперазините, блокерите на бавните калциеви канали, препаратите, на базата на които често се използват в неврологията, са малко по-маловажни.

Поколения калциев антагонист наркотици

ЦБВ (или бавни блокери на калциевите канали) са лекарства с хетерогенна структура. Разработени са въз основа на четирите класа вещества, споменати по-горе. Лекарствените вещества, които се отличават с по-малко странични ефекти и имат важно терапевтично значение, са предварително подбрани и се превръщат в прогенитори на група лекарства (първо поколение). Други агенти, които надвишават КПК от първото поколение чрез клинично значими ефекти, в класификацията са разпределени за II и III поколение на BPC.

Следва класифицирането на фенилалкиламини, дифенилпиперазини и бензодиазепини от поколения, при които оригиналните лекарства се причисляват към определен клас. Те са изброени под формата на международни непатентни имена.

Дифенилпиперазините и бензодиазепините са с различна структура, но тези блокери на бавните калциеви канали имат общ недостатък - бързо се елиминират от кръвта и имат малка ширина на терапевтично действие. След около 3 часа се елиминира половината от цялата доза на лекарството, за да се създаде стабилна терапевтична концентрация, е необходимо да се предписват 3 и 4 пъти на ден.

Поради малките разлики в терапевтичните и токсичните дози, увеличаването на броя на приемането на лекарства от първото поколение води до риск от интоксикация на организма. В същото време блокерите на дихидропиридиновите калциеви канали от първото поколение са слабо поносими, когато се прилагат в такива дози. Поради тази причина тяхното използване е ограничено от отслабване на терапевтичните ефекти, поради което те не са подходящи за монотерапия.

Те бяха заменени от синтезирани и тествани блокери на калциевите канали 3 поколения, които са представени само в групата на дихидроперидини. Това са лекарства, които могат да останат в кръвта по-дълго и да имат терапевтичен ефект. Те са по-ефикасни и по-безопасни, могат да се прилагат по-широко в редица патологии. Класификацията на тези лекарства е представена по-долу.

Модерни блокери на дихидропиридиновите калциеви канали - лекарства с повишена продължителност на действие. Техните фармакодинамични характеристики Ви позволяват да ги назначите на 2 пъти и на една доза на ден. Също така лекарствата от редица дихидропиридини се характеризират с тъканна специфичност по отношение на сърцето и съдовете на периферното легло.

Сред представителите на третото поколение съществуват блокери на бавни калциеви канали, чиито препарати вече се използват широко в терапията днес. Лерканидипин и лацидипин са способни да разширят кръвоносните съдове, като им позволяват значително да повишат антихипертензивното лечение. По-често те се комбинират с диуретици и традиционни АСЕ инхибитори.

Серия BKK фенилалкиламин

Този раздел съдържа блокери на калциевите канали, чиито препарати са били използвани за около 30 години. Първият е верапамил, който се представя на пазара на аптеките под формата на следните лекарства: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Верапамил в комбинация с трандолаприл също присъства в препарата "Tarka".

Вещества като анипамил, фалипамил, галопамил и тиапамил отсъстват от списъка на наличните и не са регистрирани във фармакопеята. За някои изпитванията все още не са приключили, за да им позволят клинична употреба. Ето защо, досега сред фенилалкиламините на BPC, верапамилът е най-безопасният и най-достъпен и се използва като антиаритмично средство.

Ред дихидропиридини

В поредицата от дихидропиридини има блокери на калциевите канали, списъкът на лекарствата, въз основа на които е най-широка. Тези лекарства се използват много често поради наличието на антиспазматична активност. Дихидропиридините от трето поколение сега се считат за най-безопасните. Сред тях са lercanidipine и lacidipine.

Lercanidipine се произвежда от само две фармакологични компании и се предлага под формата на наркотици Lerkamen и Zanidip Recordati. Lacidipine се предлага в по-широк сорт: Lazipin, Lazipil и Sakur. Тези търговски наименования на лекарствата са по-чести, въпреки че, когато базата данни се разширява, лацидипинът ще стане по-силен в терапевтичната практика.

Сред представителите на второто поколение дихидропиридини са блокерите на калциевите канали, чиито лекарства имат възможно най-голям брой генерични лекарства. Например, само амлодипин се произвежда от повече от 20 фармакологични компании под следните имена: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Стамло, Нормадипин, Амлотоп.

Isradipine няма генеричен списък, тъй като това лекарство е представено само от едно търговско наименование, Lomir и неговата модификация Lomir SRO. Фелодипин, риодипин, нитрендипин и низолдипин също се характеризират със слабо разпределение. По принцип тази тенденция се дължи на наличието на "амлодипин" - евтин и ефективен наркотик. Въпреки това, при наличие на алергични реакции към амлодипин пациентите са принудени да търсят заместител сред другите членове на групата на дихидропиридина.

Лекарственото вещество риодипин на пазара е представено от лекарството "Foridon" и нитрендипин - "Octidipine". Фелодипин във фармацевтичната верига има две генерични лекарства - това са "Felodip" и "Plendil". Nisoldipin все още не е произведен от нито една от фармакологичните компании и следователно не е на разположение на пациентите. Нимодипин се предлага под формата на лекарството "Nimotop" и "Nitop".

Въпреки намаляването на значението на представителите на първите поколения, блокерите на калциевите канали, чиито лекарства са използвани преди това, са широко представени на пазара. Nifedipine е най-популярният сред всички краткосрочни BPCs, тъй като има максимален брой генерични лекарства: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Тези лекарства са достъпни, но разпространението им постепенно намалява поради появата на по-ефективни лекарства.

Класификация на неспецифични CCL

Тази група лекарства съдържа блокери на калциевите канали, списък на лекарствата, който е ограничен до 5 вещества. Това са мибефрадил, перхексилин, лидофлазин, каверцеин и бепридил. Последният принадлежи към групата бензодиазепини, но се различава в рецептора. Избирателно ограничава пропускливостта на калциевите йони през Т-каналите на пейсмейкърите и е в състояние да блокира натриевите канали на сърдечната проводимост. Във връзка с този механизъм на действие бепридил се използва като антиаритмично средство.

Още по-обещаващо е Mebefradil, което се тества като антиангинално лекарство. В момента има редица публикации от авторите, доказващи неговата ефективност при миокарден инфаркт и ангина пекторис. Следователно, той ще бъде класифициран като вещество, в което има блокери на бавни калциеви канали, които могат да удължат живота на пациент с остра коронарна патология. В тази група все още има много малко достъпни и високоефективни средства.

Изключението може да бъде по-достъпно "Лидофлазин". Изследванията ни позволяват да заключим, че последната има способността не само да разширява артериите на сърцето, едновременно с това да намалява кръвното налягане, но и да стимулира растежа на нови съдове. Развитието на обезпеченото движение в сърцето е от голямо значение. Тъй като блокерите на калциевите канали са преобладаващо хетерогенни лекарства и лидофлазинът е структурно подобен на фенилалкиламина, естествено е, че има подобни странични ефекти и може да се използва само извън остра коронарна патология.

Терапевтичното приложение на "Лидофлазин"

"Лидофлазин" е представител на категорията лекарства с лека блокираща способност срещу калциевите канали. Терапевтичният ефект на "Лидофлазин" е подобен на този на флунаризин, но се характеризира с разширяване на коронарните артерии на сърцето и затова се използва при пациенти с исхемична миокардна болест извън остри прояви. Препаратите, в които активното вещество е лидофлазин, имат няколко търговски наименования: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" и "Korflazin". Те могат да се използват за не-тежка ангина, която не е свързана с наличието на удължена стеноза на коронарните артерии на сърцето.

Дневната доза на "Лидофлазина" е 240-360 mg. В този режим (2-3 пъти дневно) веществото се прилага почти половин година. Безопасността на лекарството доказва редица проучвания, докато каркарзинът и перхексилинът не са на разположение. Тези вещества са на етап проучване на клиничната ефикасност и токсичност.

Области на приложение на BKK

Съвременните блокери на калциевите канали, списъкът на лекарствата, които се допълват с нови вещества, се използват в терапевтичната практика с цел да се постигнат няколко типа ефекти: хипотензивни, антиангинални, антиисхемични и антиаритмични. За тази цел ЦКБ се използват в следните случаи:

• в случай на ангина пекторис за разширяване на сърдечните съдове (дихидроперидини, главно амлодипин);
• с вазоспастична ангина (амлодипин);
• Синдром на Raynaud (дихидропиперидини, главно амлодипин);
• в случай на артериална хипертония (дихидроперидини, главно амлодипин, по-рядко лерканидипин и лацидипин);
• със суправентрикуларни тахиаритмии (фенилалкиламини, главно верапамил).

В други случаи се счита, че блокерите на калциевите канали, чиято класификация е посочена по-горе, не са показани. Единственото изключение е дифенилпиперазиновата група, представена от Tsinnarizin и Flunarizin. Тези лекарства могат да се използват при хипертония при подрастващи и бременни жени, както и при профилактиката на съдови заболявания в мозъка, предизвикани от хипертензивни кризи.

Основни терапевтични ефекти на калциевите антагонисти

Във връзка с блокадата на зависими от напрежението калциеви канали, AK има редица полезни терапевтични ефекти, които са важни при лечението на ангина пекторис, артериална хипертония и аритмии. Това позволява използването на селективни блокери на калциевите канали за тяхното лечение, заедно с редица спомагателни лекарства от други класове.

При ангина пекторис, поради калциеви антагонисти, артериалните съдове на миокарда са разширени и се наблюдава благоприятно инхибиране на контрактилитета на сърдечния мускул. Това подобрява храненето на миокардните клетки с едновременно намаляване на тяхното потребление на кислород. По време на терапията ангиналните атаки се развиват по-рядко и са по-малко продължителни. Също така, при вазоспастична ангина, калциевите антагонисти се считат за най-ефективните лекарства за превенция и облекчаване на ангиналната болка.

Лекарствата в групата допринасят за повишаване на ендокардиалния епикарден кръвен поток, като подобряват кръвоснабдяването на миокарда на фона на хипертрофията. АК имат свойството да намалят претоварването, като значително намаляват количеството кръв, постъпваща в сърцето. Лекарствените вещества от групата на блокерите на калциевите канали намаляват сърдечното зареждане и допринасят за стабилизирането на метаболитните процеси при исхемична миокардна болест.

При хипертония блокерите на калциевите канали медиират намаляването на общата периферна резистентност на съдовия слой. Ефектът се постига благодарение на разширяването на стените на мускулите на артериите и се съпътства от намаляване на систолното и диастолното налягане в съдовете. Също така калциевите блокери отслабват ефектите на ангиотензин върху васкуларната стена, предотвратявайки растежа на кръвното налягане. Те са лекарства от втора линия, необходими за лечението на хипертония при бременни жени.

Свързани терапевтични ефекти

Всеки блокер на калциевите канали, чийто механизъм на действие не е проучен достатъчно, има вторични ефекти. Също така тяхното използване е ограничено от недостатъчното информационно съдържание на съществуващи научни изследвания, предназначени да докажат целесъобразността на употребата на това лекарство при хронична миокардна исхемия. Полезни са и следните ефекти от група лекарства:

• блокада на калциевите канали в тромбоцитите с намаляване на скоростта на тяхното агрегиране;
• подобряване на бъбречния кръвоток с намаляване на активността на RAAS и намаляване на кръвното налягане.

Нимодипин е селективен за съдовете на мозъка и следователно намалява вероятността от развитие на вторичен вазоспазъм при субарахноидни кръвоизливи. Но при CHF CCL е нежелателно, защото влошава прогнозата за живота. Само ако се приема амлодипин и фелодипин, се допуска, ако има тежка артериална хипертония или ангина, некоригирана от бета-блокери, ACE инхибитори, диуретици. Със същата цел могат да се използват лерканидипин и лацидипин.

Странични ефекти

Редовният прием на късо действащ CCL (нифедипин) е неприемлив, тъй като предизвиква рефлекторно активиране на симпатиковата нервна система и е в състояние да развие ортостатична хипотония, повишавайки риска от исхемичен инсулт и миокарден инфаркт. Те също така могат да причинят повтаряща се хипертонична криза или стенокардитална атака, дължаща се на синдрома на отнемане.

Краткотрайните лекарства BPC са подходящи само за облекчаване на кризи и атака на стенокардия, но след това трябва да се добавят дългодействащи ACE инхибитори и бета-блокери. Комбинираната употреба на BPC с нитрати и ACE инхибитори води до появата на оток на крайниците, зачервяване на кожата и лицето. Никакъв нежелан ефект от нитрати е по-слаб.

Дихидропиридините причиняват гингивална хиперплазия с продължителна употреба. Тези лекарства са противопоказани при стенози на аортата и каротидните съдове поради риск от исхемичен инсулт. Тяхната употреба е неприемлива в острата фаза на инфаркт на миокарда и при нестабилна стенокардия (синдром на грабеж) и тяхната ефективност при вторична профилактика на миокарден инфаркт също не е доказана.

Преглед на блокерите на калциевите канали: общо описание, групи лекарства

В тази статия ще научите за блокерите на калциевите канали и списък на тези лекарства, за които са предписани заболявания. Различни групи от тези лекарства, различията между тях, механизмът им на действие. Подробно описание на най-често предписаните блокери на калциевите канали.

Блокери на калциевите канали (съкратено като BPC) или калциеви антагонисти (съкратено като AK) са група лекарства, чиито членове предотвратяват навлизането на калций в калциевите канали. BKK действа:

1. Кардиомиоцитите (сърдечни мускулни клетки) - намаляват контрактилитета на сърцето.
2. Проводна система на сърцето - бавен сърдечен ритъм (HR).
3. Съдовете за гладки мускули - разширяват коронарните и периферните артерии.
4. Миометриум - намалява контрактилната активност на матката.

Калциевите канали са протеини в клетъчната мембрана, които съдържат пори, които позволяват преминаването на калций. Поради навлизането на калций в клетките, настъпва мускулна контракция, освобождаването на невротрансмитери и хормони. Има много видове калциеви канали, но повечето ЦКБ (с изключение на цилиндипин) действат само при бавния си тип L. Този тип калциев канал играе главната роля при навлизането на калциеви йони вътре в гладките мускулни клетки и кардиомиоцитите.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Съществуват и други видове калциеви канали:

• P-тип - поставен в клетките на малкия мозък.
• N-тип - локализиран в мозъка.
• R - поставени в клетките на малкия мозък и други неврони.
• Т - разположени в неврони, клетки с активност на пейсмейкъра, остеоцити (костни клетки).

BPC най-често се предписва за лечение на артериална хипертония (АХ) и ангина пекторис (ИХД), особено когато тези заболявания се комбинират със захарен диабет. AK се използва за лечение на определени аритмии, субарахноиден кръвоизлив, синдром на Raynaud, предотвратяване на клъстерно главоболие и предотвратяване на преждевременно раждане.

Най-често ЦКБ се предписва от кардиолози и терапевти. Независимото използване на BPC е забранено поради риска от тежки усложнения.

BKK групи

В клиничната практика се разграничават следните групи BPC:

• Дихидропиридините (групата на нифедипин) - действат основно върху съдовете, поради което се използват за лечение на хипертония.
• Фенилалкиламините (група верапамил) - засягат миокарда и сърдечната проводимост, поради което се предписват главно за лечение на ангина пекторис и аритмии.
• Бензодиазепините (дилтиаземна група) е междинна група със свойствата на дихидропиридини и фенилалкиламини.

Има 4 поколения на БКК:

1. Първото поколение - нифедипин, верапамил, дилтиазем.
2. Поколение 2 - фелодипин, изорадип, нимодипин.
3. Трето поколение - амлодипин, лерканидипин.
4. 4-то поколение - цинидипин.

Механизъм на действие

ВРС се свързват с рецепторите на бавните калциеви канали, през които повечето от калциевите йони навлизат в клетката. Калциятът участва във функционирането на синусовите и атриовентрикуларните възли (регулира сърдечния ритъм), в контракциите на кардиомиоцитите и съдовите гладки мускули.

Насърчаване на тези канали, BKK:

• Освободете свиването на сърцето, намалявайки нуждата му от кислород.
• Намалете тонуса на кръвоносните съдове и премахнете спазмите им, като намалите кръвното налягане (BP).
• Намалете спазма на коронарните артерии, като по този начин увеличите кръвоснабдяването на миокарда.
• Бавен сърдечен ритъм.
• Влошаване на агрегацията на тромбоцитите.
• Те противодействат на образуването на нови атеросклеротични плаки, инхибират разделянето на гладкомускулните клетки на съдовата стена.

Всяко от отделните лекарства не притежава всички тези свойства наведнъж. Някои от тях имат по-голямо въздействие върху съдовете, други - върху сърцето.

Индикации за употреба

Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на следните заболявания:

• AH (повишено кръвно налягане). При причиняване на дилатация на кръвоносните съдове, BPC намалява системното съдово съпротивление, което намалява нивото на кръвното налягане. Тези лекарства засягат главно артериите и имат минимален ефект върху вените. КПК са включени в петте основни групи от антихипертензивни лекарства.
• Ангина (болка в сърцето). BKK разширява кръвоносните съдове и намалява контрактилитета на сърцето. Системната вазодилатация, причинена от използването на дихидропиридини, намалява кръвното налягане, като по този начин намалява натоварването на сърцето, което води до намаляване на търсенето на кислород. ЦКБ, които действат основно върху сърцето (верапамил, дилтиазем), намаляват сърдечния ритъм и отслабват контракциите на сърцето, което води до намаляване на потребностите от кислород, което ги прави ефективни средства за ангина пекторис. CCR могат също да разширят коронарните артерии и да предотвратят спазмите им, като подобрят кръвоснабдяването на миокарда. Поради тези ефекти, BPC - заедно с бета-блокери - са в основата на фармакотерапията за стабилна ангина.
• Суправентрикуларни аритмии. Някои CCB (верапамил, дилтиазем) засягат синусовия и атриовентрикуларния възел, така че да могат ефективно да възстановят нормален сърдечен ритъм при пациенти с предсърдно мъждене или флатер.
• Болест на Raynaud (спастична вазоконстрикция, която най-често засяга ръцете и краката). Употребата на нифедипин спомага за премахване на спазмите на артериите, като по този начин намалява честотата и тежестта на атаките на болестта на Рейно. Понякога за тази цел се използва амлодипин или дилтиазем.
• Клъстерно главоболие (повтарящи се пристъпи на много тежка болка в половината от главата, обикновено около окото). Верапамил помага да се намали тежестта на гърчове.
• Релаксация на матката мускули (токолиза). Понякога лекарите използват нифедипин, за да предотвратят преждевременно раждане.
• Хипертрофична кардиомиопатия (заболяване, при което има силно удебеляване на стените на сърцето). Блокерите на калциевите канали (верапамил) отслабват контракциите на сърцето, така че те се предписват за лечение на хипертрофична кардиомиопатия, ако пациентите имат противопоказания за приемане на бета-блокери.
• Белодробна хипертония (повишено налягане в белодробната артерия). За лечение на белодробна хипертония се предписва нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
• Субарахноиден кръвоизлив (кръвоизлив в пространството около мозъка). За предотвратяване на вазоспазъм се използва нимодипин, който има селективен ефект върху церебралните артерии.

Противопоказания

Лекарствата за блокиране на калциевите канали имат свои собствени противопоказания, които са ясно описани в инструкциите за лекарството. Например:

1. Средствата от групите на верапамил и дилтиазем са противопоказани при пациенти с брадикардия, сърдечна патология или систолична сърдечна недостатъчност. Също така, те не трябва да се предписват на пациенти, които вече приемат бета-блокери.
2. Всички калциеви антагонисти са противопоказани при пациенти с ниско кръвно налягане, нестабилна ангина, тежка аортна стеноза.
3. BPC не се използва при бременни и кърмещи жени.

Странични ефекти

Страничните ефекти на CCL зависят от свойствата на групата от тези агенти:

• Ефектите върху миокарда могат да предизвикат хипотония и сърдечна недостатъчност.
• Ефектът върху проводящата система на сърцето може да доведе до блокади или аритмии.
• Влиянието върху съдовете понякога причинява горещи вълни, подуване, главоболия, обрив.
• Другите странични ефекти включват запек, гинекомастия и повишена чувствителност към слънчева светлина.

Дихидропиридин ВРС

Дихидропиридините са най-често предписаните калциеви антагонисти. Тези лекарства се използват главно за намаляване на кръвното налягане. Най-известните наркотици в тази група включват:

• Nifedipine е един от първите BPC, който действа предимно на съдовете. Задайте за намаляване на кръвното налягане при хипертонични кризи, премахване на симптомите на вазоспастична ангина, лечение на болестта на Рейно. Нифедипин рядко изостря сърдечната недостатъчност, тъй като влошаването на контрактилитета на миокарда се компенсира от намаляването на натоварването на сърцето. Има лекарства с дългосрочно действие, които се използват за лечение на хипертония и стенокардия.
• Никардипин - това лекарство, подобно на нифедипин, засяга съдовете. Използва се за предотвратяване на ангина атаки и лечение на хипертония.
• Амлодипин и фелодипин са сред най-често предписаните BPCs. Те действат на съдовете, не увреждат контрактивността на сърцето. Те имат дълготраен ефект, което го прави удобно да ги използва за лечение на хипертония и ангина пекторис. Тяхната употреба е особено полезна при вазоспастична ангина. Нежеланите реакции са свързани с разширени артерии (главоболие, зачервяване), те могат да изчезнат след няколко дни.
• Lercanidipine и isradipine имат подобни характеристики като nifedipine, те се използват само за лечение на хипертония.
• Нимодипин - това лекарство има селективно действие върху артерията на мозъка. Поради това свойство нимодипин се използва за предотвратяване на вторичен спазъм на церебралните артерии при субарахноиден кръвоизлив. За лечение на други мозъчно-съдови заболявания, нимодипин не се използва, тъй като няма доказателства за ефективността на употребата му за тези цели.

Страничните ефекти на всички дихидропиридинови ЦБВ се свързват с разширяване на кръвоносните съдове (главоболие, зачервяване), те могат да изчезнат в рамките на няколко дни. Често се развиват и подуване на краката, което е трудно да се премахнат диуретиците.

фенилалкиламини

Блокерите на калциевите канали от тази група засягат основно миокарда и системата за сърдечна проводимост, поради което те най-често се предписват за лечение на ангина пекторис и аритмии.

Верапамил е практически единственият BPC от групата фенилалкиламини, използвани в клиничната медицина. Това лекарство влошава контрактилитета на сърцето и също така влияе върху проводимостта в атриовентрикуларния възел. Поради тези ефекти, верапамил се използва за лечение на ангина пекторис и суправентрикуларни тахикардии. Нежеланите реакции включват повишена сърдечна недостатъчност, брадикардия, спадане на кръвното налягане и влошаване на нарушенията на проводимостта в сърцето. Употребата на верапамил е противопоказана при пациенти, които вече приемат бета-блокери.

бензодиазепини

Бензодиазепините заемат междинна позиция между дихидропиридини и фенилалкиламини, така че могат да разширят кръвоносните съдове и да влошат контрактилитета на сърцето.

Пример за бензодиазеп е дилтиазем. Това лекарство най-често се използва за ангина. Има форма на освобождаване с продължително действие, което се предписва за лечение на хипертония. Тъй като дилтиазем засяга сърдечната система, тя трябва внимателно да се комбинира с бета-блокери.

Други предпазни мерки при използване на BPC

Всяко лекарство от групата на BPC може да се използва само, както е предписано от лекар. Трябва да се имат предвид следните точки:

Блокери на калциевите канали: преглед на лекарствата

Блокерите на калциевите канали или калциевите антагонисти (AK) са лекарства, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките чрез калциеви канали.

Калциевите канали са протеинови образувания, през които калциевите йони се придвижват и излизат от клетката. Тези заредени частици участват във формирането и провеждането на електрически импулси и също осигуряват свиването на мускулните влакна на сърцето и съдовите стени.
Калциевите антагонисти се използват широко при лечение на коронарни сърдечни заболявания, хипертония и сърдечни ритъмни нарушения.

Механизъм на действие

Тези лекарства забавят притока на калций в клетките. В същото време коронарните съдове се разширяват, притокът на кръв към сърдечния мускул се подобрява. В резултат на това се подобряват доставките на миокарда с кислород и елиминирането на метаболитните продукти от него.

Чрез намаляване на честотата на контракциите на сърцето и контрактилитета на миокарда AK намалява нуждата на сърцето от кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, т.е. способността й да се отпусне.
АК разширяват периферните артерии, което допринася за понижаване на кръвното налягане.

Някои агенти от тази група (верапамил, дилтиазем) имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегацията ("свързването") на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват анти-атерогенни свойства, подобрявайки метаболизма на холестерола. AK защитават клетките чрез инхибиране на липидните пероксидационни процеси и забавяне на освобождаването на опасни лизозомни ензими в цитоплазмата.

Класификация в зависимост от химическата структура

АК в зависимост от химическата структура са разделени на три групи. Във всяка от групите се различават лекарствата от I и II поколение, които се различават една от друга чрез селективността ("целесъобразността") на действието и продължителността на ефекта.

АК класификация:
Производни на дифенилалкиламин:

• Първо поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• Второ поколение: анипамил, галопамил, фалипамил.

• 1-во поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, tilzem, дилайор);
• 2-ро поколение: altiazem.

• Първо поколение: нифедипин (корифарфар, къркафен, кордипин, фенидидин);
• 2-ро поколение: амлодипин (норвас), изорадипин (ломир), никардипин (кардин), нимодипин, низолдипин (вирус), нитрендипин (рибавид), риодипин, фелодипин (полидил).

Производните на дифенилалкиламин (верапамил) и бензотиазепин (дилтиазем) действат както върху сърцето, така и върху съдовете. Те изразяват антиангинален, антиаритмичен, хипотензивен ефект. Тези лекарства намаляват честотата на сърдечните контракции.

Производните на дихидропиридин разширяват кръвоносните съдове, имат антихипертензивно и антиангинално действие. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства причиняват увеличение на сърдечната честота. Техният ефект при ангина пекторис и хипертонично заболяване е по-изразен, отколкото в първите две групи.

В момента широко използвани производни на генерирането на дихидропиридин II, по-специално амлодипин. Те имат дълга продължителност на действие и се понасят добре.

Индикации за употреба

Ангина стрес

Верапамил и дилтиазем се използват за дългосрочно лечение на ангина пекторис. Те са най-показани при млади пациенти, при комбинация на стенокардия със синусова брадикардия, артериална хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, билиарна дискинезия, тенденция към диария. Допълнителни индикации за избора на тези лекарства са заличаване на атеросклерозата на долните крайници и цереброваскуларната недостатъчност.

В много случаи е показана комбинирана терапия, комбинираща дилтиазем и бета-блокери. Комбинацията от АК с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокери и верапамил може да се използва с голямо внимание, за да се избегне възможна тежка брадикардия, артериална хипотония, нарушена сърдечна проводимост и намаляване на контрактилитета на миокарда.

Инфаркт на миокарда

Възможно е да се обмисли употребата на дилтиазем при пациенти с малък фокален инфаркт на миокарда ("миокарден инфаркт без Q вълна"), ако не е циркулаторен неуспех и фракцията на изтласкване надвишава 40%.

При трансмурален миокарден инфаркт ("с Q вълна") AK не са показани.

хипертонична болест

АК може да предизвика обратно развитие на левокамерната хипертрофия, да предпазва бъбреците, да не причинява метаболитни нарушения. Поради това те се използват широко при лечението на хипертония. Особено показани производни на генерирането на нифедипин II (амлодипин).

Тези лекарства са особено показани за комбинацията на артериална хипертония с ангина, нарушен липиден метаболизъм и обструктивни заболявания на бронхите. Те спомагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Nimotop" е специално показано за комбинацията на хипертония и цереброваскуларна недостатъчност. За нарушения на ритъма и хипертонията, особено се препоръчва употребата на лекарства от групите на верапамил и дилтиазем.

Нарушения на сърдечния ритъм

При лечението на аритмии се прилагат средства от групите верапамил и дилтиазем. Те забавят проводимостта на сърцето и намаляват автоматизацията на синусовия възел. Тези лекарства потискат механизма за повторно влизане в суправентрикулярните тахикардии.

АКС се използват за облекчаване и предотвратяване на атаки на надкамерна тахикардия. Те също така помагат за намаляване на честотата на сърдечните контракции по време на предсърдно мъждене. Тези лекарства също се предписват за лечение на суправентрикуларни екстрасистоли.

При вентрикуларните аритмии AK е неефективно.

Странични ефекти

AK причинява разширяване на кръвоносните съдове. В резултат на това може да се появи замайване, главоболие, зачервяване на лицето, бързо сърцебиене. В резултат на нисък съдов тонус се появява оток в краката, глезените и стъпалата. Това важи особено за лекарствата с нифедипин.
АК влошава способността на миокарда да редуцира (отрицателен инотропен ефект), забавя сърдечния ритъм (отрицателен хронотропен ефект), забавя атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект). Тези нежелани реакции са по-изразени при производните на верапамил и дилтиазем.

При употреба на лекарства нифедипин запек, диария, гадене, в редки случаи повръщане. Употребата на високи дози верапамил при някои пациенти причинява тежка констипация.
Рядко има странични ефекти от кожата. Те се проявяват чрез зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи синдромът на Lyell вероятно ще се развие.

Синдром на отмяна

След внезапно спиране на прием на AK, гладките мускули на коронарните и периферните артерии стават свръхчувствителни към калциевите йони. В резултат на това се развива спазъм на тези съдове. Тя може да се прояви чрез увеличаване на ангинните атаки, повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане е по-рядко срещан при групата с верапамил.

Противопоказания

Поради разликата във фармакологичното действие на лекарствата, противопоказанията за различните групи се различават.

Не трябва да се предписват производни на верапамил и дилтиазем за синдром на болния синус, атриовентрикуларен блок, левокамерна систолна дисфункция, кардиогенен шок. Те са противопоказани при ниво на систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. Както и синдром на Улф-Паркинсон-Уайт с антероградна проводимост по допълнителен път.

Препаратите от групите на верапамил и дилтиазем са относително противопоказани при интоксикация с дигиталис, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара на минута) и тенденция към тежка запек. Те не трябва да се комбинират с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, тъй като в този случай съществува опасност от рязко понижение на кръвното налягане.

Калциеви антагонисти: списък на лекарства, действие, показания

"Безшумен" здравен проблем, както те наричат ​​артериална хипертония, изисква задължително лечение. Най-добрите умове на света непрекъснато търсят нови и нови лекарства, които регулират кръвното налягане, подобряват кръвообращението и предотвратяват подобни опасни последствия от хипертония като инфаркт или инсулт. Има много различни групи фармацевтични продукти, които са назначени за тази задача.

Калциевите антагонисти (АК) представляват една от тези групи и с редица положителни качества се считат за една от най-добрите възможности сред антихипертензивните лекарства като цяло. Те са относително меки, не богати на странични ефекти, които, ако има такива, изглеждат доста слаби.

Кога калцийът получава твърде много?

Специалистите наричат ​​лекарствата от тази група (калциеви антагонисти), колкото ви харесват: блокери на "бавни" калциеви канали (BPC), блокери на калциев йон, антагонисти на калциеви йони. Все пак, това, което е на калций, защо не трябва да се допуска в клетката, ако тя намалява мускулната, включително и сърцето, където има тези канали, причината, поради която толкова голямо внимание на тях изобщо - същността на механизма на действие на тези лекарства?

Физиологичната активност е характерна само за йонизиран калций (Ca ++), т.е. не е свързан с протеини. Мускулните клетки, които го използват за функционирането си (контракция), са много необходими за Ca йони, затова, колкото повече този елемент е в клетките и тъканите, толкова по-голяма е тяхната сила на свиване. Но винаги ли е полезно? Прекомерното натрупване на калциеви йони води до прекомерно напрежение на мускулните влакна и претоварване, така че трябва да бъде в постоянно количество в клетката, иначе процесите, зависещи от този елемент ще бъдат нарушени, ще загубят тяхната периодичност и ритъм.

кардиомиоцити с претоварване с калциеви йони

Всяка сама клетка поддържа концентрацията на калций (натрий, калий) на желаното ниво чрез канали, разположени във фосфолипидната мембрана, която отделя цитоплазмата от извънклетъчното пространство. Задачата на всеки канал е да контролира преминаването в една посока (в клетката или извън нея) и разпределението на определени йони (в този случай калций) в самата клетка или извън нея. Що се отнася до калций, трябва да се отбележи, че е много голямо желание да влезе в клетката от извънклетъчното пространство по всякакъв начин. Следователно, някои QCs трябва да бъдат блокирани, така че да не позволяват излишните калциеви йони да се опитват да влязат в клетката и по този начин да предпазват мускулните влакна от прекомерно напрежение (механизъм на действие на AK).

За нормалното функциониране на калциевите канали, освен Са ++, са необходими катехоламини (епинефрин и норепинефрин), които активират QC, обаче, в тази връзка, комбинираното използване на калциеви антагонисти и бета-блокери (с изключение на лекарства, принадлежащи към нифедипин група) не е желателно, тъй като е възможно прекомерно потискане на функцията на канала. Кръвоносните съдове не са много засегнати от това, но миокардът, който има двоен ефект, може да реагира с развитието на атриовентрикуларен блок.

Има няколко типа калциеви канали, механизмът на действие на калциевите йонни антагонисти е насочен само към бавния CC (L-тип), който съдържа различни тъкани на гладките мускули:

• Синоатриални пътеки;
• Атриовентрикуларни пътища;
• Purkinje влакна;
• Сърдечни мускулни миофибрили;
• Гладки мускулни кръвоносни съдове;
• Скелетна мускулатура.

Разбира се, там се извършват сложни биохимични процеси, чието описание не е наша задача. Трябва само да отбележим, че:

Автоматизмът на сърдечния мускул се поддържа от калций, който в клетките на мускулните влакна на сърцето предизвиква механизма на неговото намаляване, следователно промяна в нивото на калциевите йони неизбежно ще доведе до нарушаване функционирането на сърцето.

Калоцийните антагонистични способности

Антагонистите на калциевите канали се представят от различни химични съединения, които освен намаляване на кръвното налягане имат и редица други възможности:

1. Те са в състояние да регулират ритъма на сърдечните контракции, така че те често се използват като антиаритмични лекарства.
2. Забелязва се, че лекарствата от тази фармацевтична група имат положителен ефект върху мозъчния кръвен поток по време на атеросклеротичния процес в съдовете на главата и се използват за тази цел за лечение на пациенти след инсулт.
3. Блокирайки пътя на йонизирания калций в клетките, тези лекарства намаляват механичния стрес в миокарда и намаляват неговата контрактилност. Поради антиспастичния ефект върху стените на коронарните артерии, те се разширяват, което допринася за увеличаване кръвообращението в сърцето. Въздействието върху периферните артериални съдове се намалява до намаляване на горното (систолично) кръвно налягане и, разбира се, периферно съпротивление. По този начин, в резултат на влиянието на тези фармацевтични средства, необходимостта от сърдечния мускул за кислород намалява и доставката на миокарда с хранителни вещества и най-вече с кислород се увеличава.
4. Калциевите антагонисти, дължащи се на инхибиране в клетките на метаболизма на Ca ++, инхибират агрегацията на тромбоцитите, т.е. предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.
5. Лекарствата в тази група имат анти-атерогенни свойства, намаляват налягането в белодробната артерия и предизвикват разширяване на бронхите, което прави възможно използването им не само като антихипертензивни лекарства.

Схема: механизъм на действие и възможности на поколенията AK 1-2

Предци и последователи

Лекарствата, използвани за лечение на хипертония и сърдечни заболявания, принадлежащи към класа на калциевите йонни антагонисти на селективно действие, в класификацията са разделени на три групи:

• Първата група е представена от производни на фенилалкиламин, чийто прародител е верапамил. В допълнение към верапамил, списъкът на лекарствата включва лекарства от второ поколение: анипамил, тиапамил, фалипамин, мястото на приложение на сърдечния мускул, пътища и съдови стени. Тъй като бета-блокери не са подравнени, като миокарда получава двоен ефект, който може да нарушава (забавяне) атриовентрикуларен provodimosti.Patsientam с голямо количество в арсенал от антихипертензивни средства от различни класове на лекарство,
  трябва да знаете тези характеристики на наркотиците и когато се опитвате да намалите натиска по какъвто и да е начин, имайте предвид това.
• Групата от дихидропиридинови производни (вторият) произхожда от нифедипин, чиито основни способности лежат във вазодилатиращия (вазодилататорен) ефект. Списък на лекарства на Втората група включва лекарства от второ поколение (никардипин, нитрендипин), където селективен ефект върху кръвоносните съдове на мозъка нимодипин на, в полза на коронарните артерии низолдипин и мощни дълго действащи формулировки с почти никакви странични ефекти, свързани с 3 поколение AK: амлодипин, фелодипин, изорадипин. Тъй като представителите на дихидропиридин засягат само гладките мускули на кръвоносните съдове, докато остават безразлични към работата на миокарда, те са съвместими с β-блокери и в някои случаи дори се препоръчват (нифедипин).
• Третата група бавни блокери на калциевите канали е представена от дилтиазем (бензотиазепинови производни), който е в междинно положение между верапамил и нифедипин и в други класификации се отнася до лекарства от първата група.

Таблица: списък на калциевите антагонисти, регистрирани в Руската федерация

Интересното е, че има друга група антагонисти на калциеви йони, които в класификацията на тези не се появяват и не се броят сред тях. Това са неселективни AKs, включително производни на пиперазин (цинаризин, belredil, флунаризин и др.). Cinnarizine се смята за най-популярната и добре позната в Руската федерация. Той отдавна се продава в аптеките и често се използва като вазодилататор за главоболие, замаяност, шум в ушите и лоша координация на движенията, причинени от спазъм на кръвоносните съдове на главата, което възпрепятства церебралната циркулация. На практика лекарството не променя кръвното налягане, пациентите го обичат, често забележите забележимо подобрение на общото състояние, така че те отнемат много време за атеросклероза на мозъчните съдове, горните и долните крайници, както и след исхемичен инсулт.

Фенилалкиламинови производни

Първата група блокери на калциевите канали - фенилалкиламинови производни или групата на верапамилите съставляват малък списък от лекарства, при които самият верапамил (изоптин, финоптин) е най-известното и често използвано лекарство.

верапамил

Лекарството може да има ефект не само върху съдовете, но и върху сърдечния мускул, като същевременно намалява честотата на контракциите на миокарда. верапамил Кръвното налягане в нормални дози намалява малко, така че се използва за потискане на атриовентрикуларното провеждане пътеки и депресия в възел автоматичността на синус, т.е. главно активен медикамент, използван в механизма на действие на сърдечни аритмии (суправентрикуларна аритмия). При инжекционни разтвори (интравенозно), лекарството започва да действа след 5 минути, така че често се използва от лекарите за бърза помощ.

Isoptin Ефект и finoptin таблетки започва два часа по-късно, в това отношение, са предназначени за използване в дома на пациенти с ангина пекторис, когато комбинирани форми на ангина пекторис и надкамерни аритмии, но в случай на ангина на Prinzmetal верапамил нататък лекарството избор. Такива лекарства не се предписват на самите пациенти, това е случаят с лекар, който знае, че възрастните хора трябва да бъдат намалени с доза верапамил, тъй като тяхната метаболитна скорост в черния дроб е намалена. В допълнение, лекарството може да се използва за коригиране на кръвното налягане при бременни жени или дори като антиаритмично средство за фетална тахикардия.

Лекарства от второ поколение

Други лекарствени продукти от групата на верапамил, свързани с лекарства от второ поколение, също са приложени в клиничната практика:

1. Anipamil има по-мощен (в сравнение с верапамил) действие, който продължава около 1,5 дни. Лекарството главно засяга сърдечния мускул и съдовите стени, но не влияе на атриовентрикуларната проводимост.
2. Фалипамил действа селективно върху синусовия възел, практически не променя кръвното налягане, поради което се използва главно при лечение на суправентрикуларни тахикардии, ангина и напрежение.
3. Тиапамил е 10 пъти по-малко мощен от верапамил, не е специфична за него и тъканната селективност, но може значително да блокира натриевите йонни канали и поради това се препоръчва за лечение на вентрикуларни аритмии.

Дихидроперидин производни

Списъкът на препаратите на дихидропиридиновите производни включва:

Нифедипин (Corinfar, Adalat)

Той принадлежи към активния системен вазодилататор, който практически няма антиаритмични способности, присъщи на лекарствата от групата на верапамилите.

Нифедипин понижава кръвното налягане, ускорява до известна степен сърдечния ритъм (рефлекс), има антиагрегативни свойства, в резултат на което предотвратява ненужната тромбоза. Поради антиспазматични способности лекарството често се използва за елиминиране на спазми, които се появяват по време на почивка на вазоспастична ангина, както и за профилактични цели (за да се предотврати развитието на атака), когато пациентът има ангина.

В клиничната практика, широко използван миг нифедипин (Adalat кретен, prokardia XL, nifikard), което влезе в сила през около половин час и да запази ефекта до 6 часа, но ако те се дъвчат, лекарството помага при 5-10 минути, обаче, ангина пекторис ефектът му все още няма да бъде толкова силен, колкото този на нитроглицерина. Таблетките нифедипин с така нареченото двуфазно освобождаване започват да действат след 10-15 минути, докато продължителността може да бъде около един ден. Таблетките нифедипин понякога се използват за бързо намаляване на кръвното налягане (10 mg под езика - ефектът протича от 20 минути на час).

Сега в европейските клиники, нифедипинът на продължителното действие става все по-популярен, поради факта, че има по-малко странични ефекти и може да се приема веднъж дневно. Въпреки това, най-добре признати от уникална система за използване на нифедипин със забавено освобождаване, която осигурява нормалната концентрация на лекарството в плазмата до 30 часа и успешно се използва не само като хипотензивно средство за лечение на хипертония, но също така участва в облекчаване на ангина пристъпи почивка и стрес. Трябва да се отбележи, че в такива случаи броят на нежеланите прояви се намалява наполовина, ако сравним нифедипин за продължително освобождаване с други форми на това лекарство.

Никардипин (пердипин)

Вазодилататорният ефект се счита за преобладаващ, лекарството се включва главно в терапевтичните мерки в борбата срещу ангина и артериална хипертония. В допълнение, никардипин е подходящ като бързодействащ агент за облекчаване на хипертонична криза.

Nisoldipin (Baymikard)

Механизмът на действие прилича на никардипин.

Нитрендипин (байпас)

Той е структурно много подобен на нифедипин, има вазодилатиращ ефект, няма ефект върху атриовентрикуларните и синусовите възли и може да се комбинира с бета-блокери. При едновременна употреба на дигоксин, байпас може да увеличи концентрацията на втората половина, което не бива да се забравя, ако е необходимо комбинацията от тези две лекарства.

Амлодипин (Norvasc)

Някои от тези източници принадлежат към третото поколение лекарства, докато други твърдят, че заедно с фелодипин, изорадипин, дилтезем, нимодипин принадлежат към калциевите антагонисти от второ поколение. Това обаче не е толкова важно, тъй като определящият фактор е фактът, че изброените лекарства действат внимателно, селективно и за дълго време.

Амлодипин има висока тъканна селективност, като пренебрегва миокарда, атриовентрикуларната проводимост и синусовия възел и продължава до един и половина дни. В същия ред с амлодипин често може да се открие лацидипин и лерканидипин, които също се използват за лечение на артериална хипертония и принадлежат към блокадата от три поколения калциеви йони.

Фелодипин (Plendil)

Той има висока селективност за съдовете, което е 7 пъти по-висока от тази на нифедипин. Лекарството е добре комбинирано с бета-блокери и е предписано за лечение на коронарна болест на сърцето, съдова недостатъчност, хипертония в дозата, предписана от лекаря. Фелодипин може да повиши концентрацията на дигоксин до 50%.

Ираздипин (ломир)

Продължителността на антиангиналното действие е до 9 часа, а когато се приема перорално, нежеланите реакции могат да се появят под формата на лицева хиперемия и оток на краката. При доза, изчислена от лекаря (0,1 mg / kg телесно тегло на 1 минута - 1 доза, а след това 0,3 mg / kg - 2 дози), при циркулаторна недостатъчност, причинена от стагнация, препоръчва се да се прилага интравенозно (много бавно! Очевидно е, че самият пациент не може да прави такива изчисления или да инжектира лекарството, поради което инжекционни разтвори на това лекарство се използват само в болницата.

Нимодипин (нимотоп)

Лекарството се абсорбира бързо, хипотензивният ефект настъпва за около час. Беше отбелязан добър ефект от интравенозното приложение на лекарството в началния стадий на остро разстройство на церебралното кръвообращение и в случая на субарахноиден кръвоизлив. Използването на нимодипин за лечение на церебрални катастрофи се дължи на високия тропизъм на лекарството към мозъчните съдове.

Нови лекарства от класа на калциевите антагонисти

дилтиазем

Новите видове блокери на калциевите йони, които могат да се нарекат и лекарствата от 3-то поколение, включват дилтиазем. Той, както споменахме по-рано, заема позицията: "верапамил - дилтиазем - нифедипин". Той е подобен на верапамила, тъй като той също не е "безразличен" към синусовия възел и атриовентрикуларното проводимост, като потиска, макар и в по-малка степен, тяхната функция. Подобно на нифедипин, дилтиаземът понижава кръвното налягане, но го прави по-нежно.

Дилтиазем се предписва за исхемична болест на сърцето, Prinzmetal ангина пекторис и различни видове хипертония и намалява само високото налягане (горна и долна). При нормалното кръвно налягане лекарството остава безразлично към съдовете, така че не можете да се страхувате от прекомерно падане на налягането и развитието на хипотония. Комбинацията от това лекарство и тиазидните диуретици подобрява хипотензивните способности на дилтиазем. Въпреки многобройните предимства на новия инструмент, обаче, трябва да се отбележат редица противопоказания за неговото използване:

Bepredil

Наркотикът е уникален способен да блокира бавните калциеви и натриеви канали, които поради това могат да засегнат както съдовата стена, така и сърдечната проводимост. Като верапамил и дилтиазем, той действа на AV възлова точка, но в случай на хипокалемия, може да доведе до развитието на вентрикуларни аритмии, обаче при определяне bepredila тези качества са записани, и нивото на магнезиеви йони и калиев постоянно наблюдение. Трябва да се отбележи, че това лекарство обикновено изисква специално внимание, не се комбинира с тиазидни диуретици, хинидин, соталол, някои антидепресанти, поради което инициативата на пациентите е изправена пред различни последици и ще бъде абсолютно неподходяща.

Foridon

Бих искал да добавя към списъка с лекарства оригиналното антиангинално лекарство, произведено в Руската федерация, наречено фордезон, което в адекватни дози може да замести нифедипин и дилтиазем.

Характеристики, които трябва да имате предвид

Калциевите антагонисти нямат толкова много противопоказания, но все пак те са и трябва да се имат предвид:

• Като правило, нифедипин не се предписва с ниско начално налягане, в случай на слаб синусов възел или бременност.
• Те се опитват да пренебрегнат верапамил, ако пациентът е диагностициран с AV проводимост, синдром на болния синус, тежка сърдечна недостатъчност и, разбира се, артериална хипотония.

Въпреки че случаите на предозиране на блокери на калциевите канали не са официално регистрирани, но ако подозирате подобен факт, на пациента се прилага интравенозен калциев хлорид. В допълнение, лекарствата в тази група, както и всеки фармакологичен агент, дават някои странични ефекти:

1. Зачервяване на лицето и деколтето.
2. Намалено кръвно налягане.
3. "Приливи и отливи", както при менопаузата, тежестта и болката в главата, замаяност.
4. Чревни нарушения (запек).
5. Повишен импулс, подуване, засягащ главно глезена и долната част на крака - страничен ефект на нифедипин;
6. Употребата на верапамил може да доведе до намаляване на сърдечната честота и атриовентрикуларния блок.

Таблица: АК странични ефекти и противопоказания

Предвид факта, че блокери на калциевите канали често се предписват в комбинация с бета-блокери и диуретици, е необходимо да се знае на неблагоприятните последици от тяхното взаимодействие: бета-блокерите потенцират забавяне на пулса и нарушаването на атриовентрикуларно провеждане и диуретици засили хипотензивния ефект на AK, вие трябва да имате предвид, когато избор на дозировка на тези лекарства.